選擇與降脂減肥作用相關(guān)的fxr、lxr、ppar8、pparγ及3t3-l1模型對(duì)從茯磚茶中分離制備的6個(gè)單體化合物進(jìn)行高通量藥物篩選研究。結(jié)果表明,各單體對(duì)所選模型均有活性。對(duì)于fxr激活模型,沒食子酸(ga)和表兒茶素沒食子酸酯(ecg)在50μg/ml的初篩濃度時(shí)激活值分別達(dá)1.766和3.220;表沒食子兒茶素沒食子酸酯(egcg)在10/ag/ml和50/ag/ml的初篩濃度時(shí)激活作用均較強(qiáng),特別是50/ag/ml的初篩濃度時(shí),其激活倍數(shù)達(dá)6.000;對(duì)于ppar8模型,此三種單體添加量均需達(dá)50μg/ml,作用才顯著。在初篩濃度為30μg/ml時(shí),沒食子兒茶素(gc)對(duì)ppar1模型的激活倍數(shù)達(dá)1.619;3-甲氧基.4,5-二羥基苯甲酸(mdba)對(duì)ppar1模型的激活倍數(shù)達(dá)1.734;3,4-二羥基苯甲酸(dba)對(duì)fxr抑制值為3.641,明顯小于對(duì)照初級(jí)膽汁酸鵝脫氧膽酸(cdca)的抑制值6.435,因此其抑制模型的作用非常明顯。以上試驗(yàn)結(jié)果說明此6個(gè)化合物均為活性化合物。完成機(jī)構(gòu):[1]湖南農(nóng)業(yè)大學(xué)教育部茶學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室,湖南長沙410128 [2]湖南農(nóng)業(yè)大學(xué)園藝園林學(xué)院,湖南長沙410128