一、堿基類(lèi)似物
有些人工合成的堿基類(lèi)似物能干擾和抑制核酸的合成。作用方式有以下兩類(lèi)：
（一）作為代謝拮抗物，直接抑制核苷酸生物合成有關(guān)酶類(lèi)。如6-巰基嘌呤進(jìn)入體內(nèi)后可轉(zhuǎn)變?yōu)閹€基嘌呤核苷酸，抑制嘌呤核苷酸的合成。可作為抗癌藥物，治療急性白血病等。此類(lèi)物質(zhì)一般需轉(zhuǎn)變?yōu)橄鄳?yīng)的核苷酸才能表現(xiàn)出抑制作用。
（二）進(jìn)入核酸分子，形成異常rna或dna，影響核酸的功能并導(dǎo)致突變。5-氟尿嘧啶類(lèi)似尿嘧啶，可進(jìn)入rna，與腺嘌呤配對(duì)或異構(gòu)成烯醇式與鳥(niǎo)嘌呤配對(duì)，使a-t對(duì)轉(zhuǎn)變?yōu)間-c對(duì)。因?yàn)檎＜?xì)胞可將其分解，而癌細(xì)胞不能，所以可選擇性抑制癌細(xì)胞生長(zhǎng)。
二、dna模板功能抑制物
（一）烷化劑：帶有活性烷基，能使dna烷基化。鳥(niǎo)嘌呤烷化后易脫落，雙功能烷化劑可造成雙鏈交聯(lián)，磷酸基烷化可導(dǎo)致dna鏈斷裂。通常有較大毒性，引起突變或致癌。
（二）放線菌素類(lèi)：可與dna形成非共價(jià)復(fù)合物，抑制其模板功能。包括一些抗癌抗生素。
（三）嵌入染料：含有扁平芳香族發(fā)色團(tuán)，可插入雙鏈dna相鄰堿基對(duì)之間。常含丫啶或菲啶環(huán)，與堿基大小類(lèi)似，可在復(fù)制時(shí)增加一個(gè)核苷酸，導(dǎo)致移碼突變。如溴乙啶。
三、rna聚合酶抑制劑
（一）利福霉素：抑制細(xì)菌rna聚合酶活性。
（二）利鏈菌素：與細(xì)菌rna聚合酶b亞基結(jié)合，抑制rna鏈的延長(zhǎng)。