藥用輔料羥丙基倍他環(huán)糊精用途包合劑穩(wěn)定劑

發(fā)布時間:2024-03-24
藥用輔料羥丙基倍他環(huán)糊精用途包合劑穩(wěn)定劑
丙基倍他環(huán)糊精dhydroxypropyl-beta-cyclodextrin; hpb-cdo是-環(huán)狀糊精的一種經(jīng)烷基化行生物。它是近幾年有關制備方法口毒理試驗d應用范圍研究的比較透徹的b-cd 行生物之一。hp-b-cd不但可以與 b-cd 一樣對許多化合物具有優(yōu)良的包絡作用d提高被包絡物質(zhì)的穩(wěn)定性0而且它還具有水溶性高和在生物體內(nèi)提高被包絡藥物的釋放速度和生物利用度。因此dhp- b-cd 具有一些特殊的優(yōu)良特性口應用范圍更廣口在醫(yī)藥上最有應用前途。hp-b-cd 是在 b-cd 的 c2c3 和c8 位的輕基被輕丙基取代生成的行生物。由于反應條件不同0輕丙基取代的位置不同0因此可以形成 2-hp-b-cd、2.3.6-hp-b-cd 等幾種系物。b-cd 中的基被丙基取代后d生成的 hpb-cd 除了分子不具有還原性0在堿性個質(zhì)中很穩(wěn)定d能被強酸分解口具有分子包絡作用以及對人無毒等與 b-cd 相同之外口它還有以下特點與 b-cd 不相同。 例如口
1、hp-b-cd 在常溫下水溶性很高0一般都超過 50%0所以它在醇水溶液中不能結晶
2、hp-b-cd 與 b-cd 對被包絡的物質(zhì)的選擇性有所不同對某些物質(zhì)包絡的分子比例可能有改
3、hp-b-cd 在人體內(nèi)基本上不被分解代謝d也不累積口服 hp-b-cd 絕大部分隨大便排出
體外0非腸道給藥口基本上全部隨尿液排出體外。
4、hp一b-cd 在生物體內(nèi)可以促便被包絡物質(zhì)迅速釋放
本品為倍他環(huán)糊精與1,2-環(huán)氧丙烷的醚化物。按無水物計算,含羥丙氧基(一och2chohch3)應為19.6%~26.3%。
【性狀】本品為白色或類白色的無定形或結晶性粉末。
本品在水或丙二醇中易溶解,在甲醇或乙醇中易溶,在丙酮或三中幾乎不溶。
【鑒別】(1)取本品5%的水溶液0.5ml,置10ml試管中,加10%a-萘酚的乙醇溶液2滴,搖勻,沿試管壁緩緩加入硫酸1ml,在兩液界面處即顯紫色環(huán)。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。
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