藥用輔料羥丙基倍他環(huán)糊精用途包合劑穩(wěn)定劑
丙基倍他環(huán)糊精dhydroxypropyl-beta-cyclodextrin; hpb-cdo是-環(huán)狀糊精的一種經(jīng)烷基化行生物。它是近幾年有關(guān)制備方法口毒理試驗(yàn)d應(yīng)用范圍研究的比較透徹的b-cd 行生物之一。hp-b-cd不但可以與 b-cd 一樣對(duì)許多化合物具有優(yōu)良的包絡(luò)作用d提高被包絡(luò)物質(zhì)的穩(wěn)定性0而且它還具有水溶性高和在生物體內(nèi)提高被包絡(luò)藥物的釋放速度和生物利用度。因此dhp- b-cd 具有一些特殊的優(yōu)良特性口應(yīng)用范圍更廣口在醫(yī)藥上最有應(yīng)用前途。hp-b-cd 是在 b-cd 的 c2c3 和c8 位的輕基被輕丙基取代生成的行生物。由于反應(yīng)條件不同0輕丙基取代的位置不同0因此可以形成 2-hp-b-cd、2.3.6-hp-b-cd 等幾種系物。b-cd 中的基被丙基取代后d生成的 hpb-cd 除了分子不具有還原性0在堿性個(gè)質(zhì)中很穩(wěn)定d能被強(qiáng)酸分解口具有分子包絡(luò)作用以及對(duì)人無(wú)毒等與 b-cd 相同之外口它還有以下特點(diǎn)與 b-cd 不相同。 例如口
1、hp-b-cd 在常溫下水溶性很高0一般都超過(guò) 50%0所以它在醇水溶液中不能結(jié)晶
2、hp-b-cd 與 b-cd 對(duì)被包絡(luò)的物質(zhì)的選擇性有所不同對(duì)某些物質(zhì)包絡(luò)的分子比例可能有改
3、hp-b-cd 在人體內(nèi)基本上不被分解代謝d也不累積口服 hp-b-cd 絕大部分隨大便排出
體外0非腸道給藥口基本上全部隨尿液排出體外。
4、hp一b-cd 在生物體內(nèi)可以促便被包絡(luò)物質(zhì)迅速釋放
本品為倍他環(huán)糊精與1,2-環(huán)氧丙烷的醚化物。按無(wú)水物計(jì)算,含羥丙氧基(一och2chohch3)應(yīng)為19.6%~26.3%。
【性狀】本品為白色或類(lèi)白色的無(wú)定形或結(jié)晶性粉末。
本品在水或丙二醇中易溶解,在甲醇或乙醇中易溶,在丙酮或三中幾乎不溶。
【鑒別】(1)取本品5%的水溶液0.5ml,置10ml試管中,加10%a-萘酚的乙醇溶液2滴,搖勻,沿試管壁緩緩加入硫酸1ml,在兩液界面處即顯紫色環(huán)。
(2)本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照品的圖譜一致(通則0402)。
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