目的:研究多索茶堿在大鼠的組織分布和排泄,為臨床試驗(yàn)提供依據(jù).方法:采用hplc紫外檢測(cè)方法測(cè)定大鼠灌胃口服多索茶堿后生物樣品中藥物的含量.結(jié)果:大鼠灌胃口服多索茶堿50 mg·kg^-1后的組織分布試驗(yàn)表明:藥物主要分布在胃、腸組織,其次在肝、腎、脾、腦等組織,大部分組織的藥物含量于藥后 0.5 h最高,藥后1 h除胃組織外其它組織均顯著下降,隨后一直到2 h均緩慢下降;大鼠灌胃口服多索茶堿50 mg·kg^-1后從(0~12 h內(nèi))尿、糞和膽汁中排泄的原型藥物分別占給藥總量的 27.12%、1.96%和 1.68%.多索茶堿的人血漿蛋白結(jié)合率為 92.1%.結(jié)論:多索茶堿主要分布于胃、腸、肝組織中.從糞和膽汁中排泄的原型藥物很少.在尿中發(fā)現(xiàn)有3種代謝物.完成機(jī)構(gòu):天津藥物研究院,天津藥代動(dòng)力學(xué)與藥效動(dòng)力學(xué)省部共建國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室,天津300193