目的：比較茶苯海明口崩片和普通市售片的人體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)及相對(duì)生物利用度。方法：8名健康志愿者均分為2組，分別為口含單劑量茶苯海明口崩片（25mg／片）和口服茶苯海明普通市售片（25mg／片）后，分別服藥前和服藥后用高效液相色譜法測(cè)定血藥濃度。色譜條件：色譜柱：nova-pak c18（4μm，3．9mm×150mm），保護(hù)柱：nova—pak c18 （4μm，3．9mm×30mm），流動(dòng)相為甲醇：三乙胺緩沖液（磷酸4ml，三乙胺7ml，加50％甲醇稀釋至1000ml，用磷酸調(diào)節(jié)ph3．2），流速1．0ml／min，檢測(cè)波長(zhǎng)225nm，進(jìn)樣量20μl，室溫。進(jìn)行口崩片與普通市售片的藥代動(dòng)力學(xué)和生物利用度研究。結(jié)果：茶苯海明在人空白血漿中的標(biāo)準(zhǔn)曲線方程：c=0．0044a＋4．745，r^2=0．996，在5～500ng／ml的濃度范圍內(nèi)線性良好。最低檢測(cè)限2ng／ml。平均回收率為（90．55±4．69）％，rsd=0．041％。低、中、高3種濃度的日內(nèi)rsd分別．為9．27％，4．93％，2．95％（n=5）。日間rsd分別為9．97％，3．81％，3．06％（n=5）。取血樣3ml處理后進(jìn)樣，兩劑型血藥濃度有顯著差異，口崩片為：茶苯海明血藥濃度一時(shí)間曲線下面積（auc）=（602．04±113．82）ng·h·ml^-1，峰濃度（cmax）=（95．86±21．28）ng·ml^-1，達(dá)峰時(shí)間（tpeak）=（1．8±0．32）h，市售片的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)為：auc=（342．73±84．96）ng·h·ml^-1，cmax=（46．34±10．32）ng·ml，tpeak=（2．65±0．24）h，口崩片與普通片的生物利用度的差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（p〈0．01），相對(duì)生物利用度為175．66％。結(jié)論：所研制的口崩片能顯著提高茶苯海明的生物利用度。完成機(jī)構(gòu)：第二軍醫(yī)大學(xué)長(zhǎng)征醫(yī)院藥材科,上海200003