甘氨酸茶堿鈉的相互作用與不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)！
甘氨酸茶堿鈉對(duì)呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜，過(guò)去認(rèn)為通過(guò)抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)camp含量提高所致。近來(lái)實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對(duì)抗腺嘌呤等對(duì)呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無(wú)力時(shí)作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。
一、適應(yīng)癥
甘氨酸茶堿鈉用于適用于支氣管哮喘，喘息型支氣管炎，阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀。也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。
二、不良反應(yīng)
茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15～20mg/ml，特別是在治療開(kāi)始，早期多見(jiàn)的有嘔吐、易激動(dòng)、失眠等，當(dāng)血清濃度超過(guò)20mg/ml，可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、心律失常，血清中茶堿超過(guò)40mg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。
三、禁忌
對(duì)甘氨酸茶堿鈉過(guò)敏的患者,活動(dòng)性消化性潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。
四、注意事項(xiàng)
1、與其他茶堿緩釋制劑一樣,本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。
2、應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度,以保證的療效而不發(fā)生血藥濃度過(guò)高的危險(xiǎn)。
3、腎功能或肝功能不全的患者、使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者,在停用合用藥物后,血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長(zhǎng)。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長(zhǎng)用藥間隔時(shí)間。
4、茶堿制劑可致心律失?；蚴乖械男穆墒С夯?患者心率或節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)和研究。
5、低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
6、孕婦及哺乳期婦女用藥本品可通過(guò)胎盤(pán)屏障﹐也能分泌入乳汁﹐隨乳汁排出﹐孕婦﹑產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。
7、兒童用藥新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應(yīng)慎用。12歲以下兒童服用本品的安全性﹑有效性尚不確定。12歲以上兒童使用時(shí)請(qǐng)遵醫(yī)囑。
8、老人用藥老年人因血漿清除率降低,潛在毒性增加,55歲以上患者慎用。
五、藥物相互作用
1、地爾硫?，維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。
2、西咪替丁可降低本品肝臟清除率，合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和毒性。
3、某些抗菌藥物，如大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)的紅霉素，羅紅霉素，克拉霉素，氟喹諾酮類(lèi)的依諾沙星，環(huán)丙沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星，克林霉素，林可霉素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度，尤以紅霉素和依諾沙星為著，當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)減量。
4、苯妥英，利福平可誘導(dǎo)肝藥酶，加快茶堿的肝清除率;茶堿也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿中濃度均下降，合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。
5、與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
6、與美西律合用，可減低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度，需調(diào)整劑量。
7、其他黃嘌呤類(lèi)藥并用，可增加其作用和毒性。
六、藥物過(guò)量
如服用過(guò)量或發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)時(shí)應(yīng)立即就醫(yī)
七、藥物毒理
茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無(wú)力時(shí)作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。
八、藥代動(dòng)力學(xué)
甘氨酸茶堿鈉口服吸收后分解為茶堿，據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，成人口服本品330mg，2小時(shí)左右茶堿血藥濃度達(dá)峰值，其值為15.62±0.64μg/ml，5～6小時(shí)后主要經(jīng)肝臟代謝，其余部分由尿排出。