CHO-HP膽固醇的特性及應用領(lǐng)域

發(fā)布時間:2024-07-16
cho-hp是一種在cgmp條件下生產(chǎn)的高純度注射級藥用輔料,其dmf號為024780,藥用輔料登記號為f20170000106。作為國內(nèi)only的膽固醇注射級輔料,它具有廣泛的應用領(lǐng)域。相較于國內(nèi)慣用的動物組織提取法生產(chǎn)膽固醇,cho-hp采用半合成方法,以羊毛油脂為原料制得,純度高達99%以上,并且不會存在動物組織的病毒污染問題。因此,在國際市場上,cho-hp被廣泛應用于多種脂質(zhì)體產(chǎn)品中。
cho-hp呈白色粉末狀固體,在室溫下具有良好的穩(wěn)定性,但對光敏感,因此需要避光并妥善密封保存。正確保存的情況下,其有效期可達5年。該物質(zhì)在三lv甲烷中易溶解(1g/4.5ml),在et?o中溶解(1g/2.8ml),在ac、乙酸乙酯或石you醚中略微溶解,而在乙醇中只微弱溶解,在水中幾乎不溶解(0.2mg/100ml)。
cho hp為注射用脂質(zhì)體for a special purpose輔料,可增強脂質(zhì)體膜穩(wěn)定性,減少藥物滲漏,增強脂質(zhì)體囊泡抗擊外部條件變化的能力。
兩性霉素b脂質(zhì)體ambisome的制備
(1) 將兩性霉素b、hspc、cho hp、dspg和生育酚用適當?shù)娜軇┤芙?,并通過減壓除去有機溶劑,將其備用。
(2) 將蔗糖和c4h4na2o4·6h2o用注射用水溶解,并將溶液的ph調(diào)節(jié)至5~6,然后備用。
(3) 將第二步中得到的溶液加入第一步中的溶液中,進行水化和分散。使用均質(zhì)機、微射流儀或擠出器等設備制備脂質(zhì)體,控制粒徑小于100nm。
(4) 對制得的脂質(zhì)體進行無菌過濾、分裝,并進行冷凍干燥處理,終得到兩性霉素b脂質(zhì)體ambisome。
柔紅霉素脂質(zhì)體daunoxome的制備
(1) 將dspc和cho hp以適當溶劑溶解,并通過減壓除去有機溶劑,將其備用。
(2) 將甘油、蔗糖和枸櫞酸用注射用水溶解,并將溶液備用。
(3) 將第二步中得到的溶液加入第一步中的溶解液中,進行水化和分散。通過均質(zhì)機、微射流儀或擠出器等設備制備脂質(zhì)體,并控制粒度。
(4) 使用ph梯度法將柔紅霉素加載到脂質(zhì)體中,同時調(diào)節(jié)外相的ph至4.9~6。
(5) 加入氯化鈣溶液,即可得到柔紅霉素脂質(zhì)體。粒徑為45nm,包封率大于90%。
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